Лоразепам — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название вещества Лоразепам
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Лоразепам
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Лоразепам
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Побочные действия вещества Лоразепам
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Торговые названия с действующим веществом Лоразепам
Структурная формула
Русское название
Лоразепам
Английское название
Lorazepam
Латинское название вещества Лоразепам
Lorazepamum (род. Lorazepami)
Химическое название
7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто формула
C15H10Cl2N2O2
Фармакологическая группа вещества Лоразепам
Анксиолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- F51.0 Бессонница неорганической этиологии
- G47. 0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- F10.5 Психоз алкогольный
- F91 Расстройства поведения
- F30 Маниакальный эпизод
- F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F41. 0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- F60 Специфические расстройства личности
- G44.2 Головная боль напряженного типа
- R45. 0 Нервозность
- R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
- F32 Депрессивный эпизод
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
- F40. 0 Агорафобия
- F43.2 Расстройство приспособительных реакций
- F34.1 Дистимия
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F43. 0 Острая реакция на стресс
- G40 Эпилепсия
- F10.3 Абстинентное состояние
Код CAS
846-49-1
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, седативное, снотворное, центральное.
Характеристика
Анксиолитик, производное бензодиазепина.
Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.
Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.
Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.
Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.
При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. max»>Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг max»>Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. 1/2″>T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
При в/м введении max»>Cmax достигается через 60–90 мин. 1/2″>T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.
Применение вещества Лоразепам
Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т. ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см. «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Лоразепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.
Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.
Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом. Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).
Передозировка
Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально.
В неврологической практике — по 1 мг 2–3 раза в сутки; в психиатрической практике — 4–6 мг/сут; при бессоннице — по 1–2 мг за 30 мин до сна. У пожилых и ослабленных пациентов доза не должна превышать 2 мг/сут (в разделенных дозах). У пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с церебральным склерозом, гипотензией, сердечной недостаточностью, пониженной массой тела рекомендуется коррекция доз.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.
Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Торговые названия с действующим веществом Лоразепам
Сбросить фильтры
Лек. форма Все лек. формы драже субстанция-порошок таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка Все дозировки 1 мг 2. 5 мг Без дозировки
Производитель Все производители Камбрекс Профармако Милан С.р.Л. Московский эндокринный завод ФГУП Тархоминский фармацевтический завод Польфа, АО
Состояние сильного эмоционального возбуждения или ажитация
Илья Павлов
Автор Викиум
Ажитация представляет собой достаточно сильный импульс эмоционального характера, перед которым возникает ощущение страха и тревоги. В результате оно превращается в некое моторное беспокойство и провоцирует потребность в постоянном движении. Когда человек пребывает в подобном состоянии, он отличается излишней суетливостью. Он может выполнять при этом исключительно автоматические двигательные операции, которые отличаются максимальной простотой.
Начинает постепенно появляться ощущение, что в голове нет совершенно никаких мыслей. Человек не может нормально рассуждать или решать сложные вопросы, находить взаимосвязь между разными событиями. Если говорить более простым языком, то ажитация подразумевает нарушение клинического характера, которое проявляется в моторном беспокойстве и потребности в постоянном движении.
Состояние, как правило, возникает в результате достаточно сильного стресса, при наличии патологий психического характера. Часто ажитация развивается у тех людей, которые страдают кататонической шизофренией, находятся в депрессивном состоянии, имеют тревожный невроз или болезнь Альцгеймера. Подобное явление также может быть спровоцировано приемом наркотических веществ, спиртных напитков в большом количестве.
Причины возникновения проблемы
Причины ажитации специалистам не удалось точно установить вплоть до сегодняшнего дня. Сложно сказать о том, что именно провоцирует данное психическое расстройство. Чаще всего одновременно присутствуют разные причины. Основной при этом считается предрасположенность или наличие чрезмерного стресса в жизни человека.
В группу риска входят люди пожилого возраста. Они часто подвергаются ажитации, которая возникает в результате разнообразных травмирующих событий. Кроме того, проблема может стать последствием других возрастных расстройств психического характера. Стоит отметить, что спровоцировать это неприятное состояние может даже усталость, которая присутствует на протяжении долгого времени.
Проявление заболевания может отрицательно сказываться не только на психике человека, но и на его вегетативной системе. В подобном состоянии люди перестают себя контролировать, поэтому могут принести заметный вред не только себе, но и окружающим.
Признаки патологии
Человек может самостоятельно не заметить признаков. Поэтому на них стоит обращать внимание родственникам. К основным симптомам патологии можно отнести:
- Первым проявлением считается суетливость, а также беспокойство, которое проявляется в движениях.
- Возникает дрожь в конечностях, бледнеют кожные покровы, начинает больше выделяться пот, становится частым дыхание и сердцебиение.
- Мышление начинает путаться, а речь постоянно сбивается. Человек не может полноценно завершить фразы и перескакивает с темы на тему.
В том случае, когда ажитация выступает в качестве симптома какого-то другого заболевания, то дополнительно могут возникать галлюцинации слухового или зрительного характера. Больной может без причины выкрикивать ругательства. Когда патология возникает вместе с психопатологией, то могут также возникать необоснованные приступы агрессии и попытки суицида.
Диагностика ажитации
Для того чтобы поставить точный диагноз, понадобится тщательная и комплексная диагностика. Потребуется сдать анализы крови и мочи, провести обследование щитовидной железы. Обязательно выполняется томография или МРТ головного мозга, изучаются лекарства, которые принимает пациент. Измеряется пульс и артериальное давление, проводится обследование на предмет соматических или инфекционных заболеваний. За счет комплексного обследования получается максимально точно установить причины развития ажитации, а также подобрать наиболее подходящее лечение в каждом индивидуальном случае.
Чтобы сохранять психику в нормальном состоянии, необходимо вовремя избавляться от негативных мыслей и эмоций. Очистить разум и обрести правильный настрой помогает курс Викиум «Детоксикация мозга».
Официальная Dead by Daylight Wiki
в: Перки, Уникальные способности убийц
Английский
Посмотреть источник Агитация — уникальная способность Ловца.
Prestige The Trapper до Prestige 1, 2, 3 соответственно, чтобы разблокировать Tier I, Tier II, Tier III из Agitation для всех остальных персонажей.
Значок | Стоимость |
---|---|
Описание | |
Вы волнуетесь в предвкушении своей добычи. Пока вы носите с собой выжившего, вы получаете следующие эффекты:
«В какой-то момент волнение от того, что кто-то из нас зацепит, становится важнее, чем желание нас убить.» |
Содержание
- 1 История
- 2 Журнал изменений
- 2.1 Патч 1.7.0
- 2.2 Патч 2.6.2
- 3 Статистика
- 4 мелочи
История
Значок | Уровень I | Уровень II | Уровень III | Описание |
---|---|---|---|---|
6 % 0 метров | 12 % 3 метра | 18 % 6 метров | Вы волнуетесь в предвкушении того, что поймаете свою добычу. Увеличивает скорость при транспортировке тел на 12. 06.18 % . При транспортировке тела ваш радиус террора увеличивается на 0/3/6 метров . |
Значок | Уровень I | Уровень II | Уровень III | Описание |
---|---|---|---|---|
6 % 6 метров | 12 % 8 метров | 18 % 12 метров | Вы волнуетесь в предвкушении того, что поймаете свою добычу. Увеличивает скорость при транспортировке тел на 12.06.18 % . При транспортировке тела ваш радиус террора увеличивается на 6/8/12 метров . |
Значок | Уровень I | Уровень II | Уровень III | Описание |
---|---|---|---|---|
6 % | 12 % | 18 % | Вы волнуетесь в предвкушении того, что поймаете свою добычу. Увеличивает скорость при транспортировке тел на 12. 06.18 % . При транспортировке тела ваш радиус террора увеличивается на 12 метров . |
Журнал изменений
Патч 1.7.0
- Бафф: увеличил радиус террора до 6/8/12 метров .
Patch 2.6.2
- Buff: изменил усиление радиуса террора на 12 метров на всех уровнях.
Статистика
Скорость перевозки | Уровень I | Уровень II | Уровень III |
---|---|---|---|
3,68 м/с | 3,90 м/с | 4,12 м/с | 4,34 м/с |
Общая информация
- При использовании Уровня II или III скорость перемещения Убийцы превышает скорость бегущих Выживших.
Контент сообщества доступен по лицензии CC BY-NC-SA 3.0, если не указано иное.
FDA усиливает информацию о безопасности в отношении серьезного низкого уровня сахара в крови и побочных эффектов психического здоровья при использовании фторхинолоновых антибиотиков; требует изменения этикетки
[07-10-2018 ] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) усиливает текущие предупреждения в информации о назначении лекарств о том, что фторхинолоновые антибиотики могут вызывать значительное снижение уровня сахара в крови и определенные побочные эффекты для психического здоровья. Низкий уровень сахара в крови может привести к серьезным проблемам, включая кому, особенно у пожилых людей и пациентов с диабетом, которые принимают лекарства для снижения уровня сахара в крови. Мы вносим эти изменения, потому что наш недавний обзор обнаружил сообщения об опасных для жизни побочных эффектах низкого уровня сахара в крови и сообщения о дополнительных побочных эффектах психического здоровья.
Мы требуем внесения этих обновлений на этикетках препаратов и в руководствах по лекарственным препаратам для всего класса фторхинолонов (см. Список фторхинолонов, одобренных FDA для системного применения). Это касается только препаратов фторхинолонов, принимаемых перорально или вводимых путем инъекций. Нарушения уровня сахара в крови, в том числе высокий уровень сахара в крови и низкий уровень сахара в крови, уже включены в качестве предупреждения на этикетках большинства фторхинолонов; однако мы добавляем, что низкий уровень сахара в крови, также называемый гипогликемией, может привести к коме.
Для всех антибиотиков класса фторхинолонов ряд побочных эффектов на психическое здоровье уже описан в разделе «Влияние на центральную нервную систему» в разделе «Предупреждения и меры предосторожности» на этикетке препарата, которые различаются в зависимости от конкретного препарата. Новые изменения в этикетках сделают побочные эффекты на психическое здоровье более заметными и более последовательными для системного класса фторхинолонов. К побочным эффектам для психического здоровья, которые необходимо добавить или обновить для всех фторхинолонов, относятся нарушения внимания, дезориентация, возбуждение, нервозность, ухудшение памяти и серьезные нарушения умственных способностей, называемые делирием.
Фторхинолоновые антибиотики одобрены для лечения некоторых серьезных бактериальных инфекций и используются уже более 30 лет. Они работают, убивая или останавливая рост бактерий, которые могут вызвать заболевание. Без лечения некоторые инфекции могут распространяться и приводить к серьезным проблемам со здоровьем (см. Список доступных в настоящее время фторхинолонов, одобренных FDA для системного применения).
Пациенты должны сообщить своим лечащим врачам, если вы принимаете лекарство от диабета, когда ваш лечащий врач рассматривает возможность назначения антибиотика, а также если у вас низкий уровень сахара в крови или его симптомы во время приема фторхинолона. Для пациентов с диабетом ваш лечащий врач может попросить вас чаще проверять уровень сахара в крови во время приема фторхинолонов. Ранние признаки и симптомы низкого уровня сахара в крови включают:
- Путаница
- Головокружение
- Чувство дрожи
- Необычный голод
- Головные боли
- Раздражительность
- Учащенное сердцебиение или очень быстрый пульс
- Бледная кожа
- Потливость
- Дрожь
- Слабость
- Необычное беспокойство
Обсудите со своим лечащим врачом, как лечить себя, если вы подозреваете низкий уровень сахара в крови. Симптомы низкого уровня сахара в крови могут прогрессировать и стать опасными для жизни, поэтому немедленно обратитесь за помощью, позвонив по номеру 9.11 или обратитесь в отделение неотложной помощи, если вы испытываете более серьезные симптомы, включая спутанность сознания, неспособность выполнять рутинные задачи, помутнение зрения, судороги или потерю сознания. Пациенты также должны немедленно сообщить своему лечащему врачу, если вы заметили какие-либо изменения в своем настроении, поведении или мышлении. Прочтите руководство для пациентов, которое вы получаете вместе с рецептом на фторхинолоновый антибиотик, в котором объясняются преимущества и риски, связанные с этим лекарством.
Медицинские работники должен знать о потенциальном риске гипогликемии, иногда приводящей к коме, чаще возникающей у пожилых людей и пациентов с диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин. Предупредите пациентов о симптомах гипогликемии и тщательно контролируйте уровень глюкозы в крови у этих пациентов, а также обсудите с ними, как лечить себя, если у них появятся симптомы гипогликемии. Информировать пациентов о риске психических побочных реакций, которые могут возникнуть после одной дозы. Немедленно прекратите лечение фторхинолонами, если пациент сообщит о каких-либо побочных эффектах со стороны центральной нервной системы, включая психические побочные реакции или нарушения уровня глюкозы в крови, и по возможности переключитесь на нефторхинолоновый антибиотик. Немедленно прекратите лечение фторхинолонами, если пациент сообщает о серьезных побочных эффектах, затрагивающих сухожилия, мышцы, суставы или нервы, и переключитесь на нефторхинолоновый антибиотик, чтобы завершить курс лечения пациента. Медицинские работники не должны назначать фторхинолоны пациентам, у которых есть другие варианты лечения острого бактериального синусита (АБС), острого бактериального обострения хронического бронхита (ОБХБ) и неосложненных инфекций мочевыводящих путей (нИМП), поскольку риски для этих пациентов перевешивают преимущества.
FDA продолжает отслеживать и оценивать безопасность и эффективность лекарственных средств после того, как мы одобрим их и они поступят на рынок. Что касается фторхинолонов, мы рассмотрели отчеты о случаях, представленные в FDA*, и опубликованную медицинскую литературу относительно практически здоровых пациентов, у которых наблюдались серьезные изменения настроения, поведения и уровня сахара в крови при лечении системными фторхинолонами (см. Сводку данных для получения информации о названия фторхинолонов и номера сообщений). Некоторые из побочных эффектов психического здоровья уже перечислены на некоторых этикетках, а некоторые события перечислены с использованием аналогичных терминов, но не на всех этикетках фторхинолонов указана эта информация. В результате нам требуется несколько изменений в 9Раздел 0296 Предупреждения и меры предосторожности на этикетках препаратов фторхинолонов. Будут добавлены подробности, описывающие гипогликемическую кому, а новый подзаголовок «Психиатрические побочные реакции» в разделе «Влияния на центральную нервную систему» поможет прояснить и определить побочные эффекты для психического здоровья.